ADA (Asociación Americana de Diabetes): tratamiento con una fórmula de mejora sostenida de GLP-1.

Induce pérdida de peso en pacientes con diabetes tipo 2.
La hormona incretina humana GLP-1 tuvo serias acciones antidiabéticas lo cual ha sido demostrado en pacientes con diabetes tipo 2: glucosa estrictamente dependiente de estimulación de la secreción de insulina, supresión de niveles de glucagon, retrasa el vaciamiento gástrico y pérdida de peso.
Desde que la GLP-1 es rápidamente degradada por la peptidasa DPP IV, una fórmula de mejora sostenida de una DPP IV resistente análoga, LY 307161 SR, fue desarrollada para una administración única y diaria.
En este estudio, 24 pacientes con diabetes tipo 2 (edad: 58 +/- 1,5 y; peso: 90,9 +/- 2,1 kg; BMI: 30,2 +/- 0,6 kg/m2; HbA1C: 7,3 +/- 0,1 %; en dieta (16), metformin (7), o metformin plus sulfonilurea participaron en un estudio único de dosis escalada. Los pacientes recibieron tratamiento LY 307161 SR como una única inyección seguida del desayuno con cualquiera 2,5 mg o 3,5 mg por 6 días. En un tercer grupo una docena fue inyectada con 4,5 mg por 21 días.
El tratamiento con LY 307161 SR fue bien tolerado. Una administración diaria de una vez de LY 307161 SR resultante en concentraciones de droga sostenida por la duración de las 24 hs. de intervalo de dosificación. Las concentraciones en plasma de LY 307161 SR luego de una dosificación diaria única por 6 días fue aproximadamente 3 - doblez más alta que valores de única dosis.
Concentraciones de LY 307161 SR significan que el promedio se extendió de 370 a 620 pg/mL a través de todo el rango de la dosis.
La glucosa en el ayuno fue bajada por 19,24 y 15 % y 2 hs. postprandial y los picos de glucosa fueron reducidos por 26,37 y 27 % en los grupos de dosificación de 2,5; 3,5 y 4,5 mg, respectivamente comparado con los valores de pre-tratamiento.
No se observó ninguna hipoglucemia. El peso del cuerpo fue disminuido ante todas las dosis. Los 6 días. De tratamiento con 2,5 y 3,5 mg/d resultaron en 1.1 +/- 0,7 kg (1,2 %) y 1+/- 0,7 kg (1%) pérdida de peso respectivamente. Siguiendo 4,5 mg/d por 21 días los pacientes perdieron 2,1 +/- 0,5 kg (2,3 %) de su peso corporal, indicando un efecto continuo de reducción de peso.
LY 307161 SR podría ofrecer un nuevo y único tratamiento para pacientes con diabetes tipo 2 que combina los beneficios de la pérdida de peso con el control glucémico mejorado.